Контрацептивный эффект Фемодена реализуется благодаря блокирующему влиянию
входящих в состав препарата гестагенного и эстрогенного компонентов на
гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, регулирующую нормальный
менструальный цикл. Прежде всего механизм действия Фемодена связан со
способностью гестодена тормозить синтез фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и
таким образом блокировать овуляцию. Его контрацептивное действие
усиливается этинилэстрадиолом - синтетическим аналогом фолликулярного
гормона эстрадиола, также участвующего в регуляции менструального цикла.
Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами,
препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки,
контрацептивный эффект Фемодена обусловлен и снижением восприимчивости
эндометрия к бластоциту, а также повышением вязкости слизи, находящейся в
шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.
В используемых дозировках гестагенного и эстрогенного компонентов Фемоден
практически не оказывает влияния на основные функции центральной и
периферической нервной системы, кровообращение, деятельность других систем
организма.
После приема внутрь всасывание компонентов Фемодена быстро и полно
происходит в верхних отделах тонкого кишечника, а максимальная концентрация
в плазме крови наблюдается через 0,5-1,3 часа. В дальнейшем происходит 2-х
фазное снижение уровня препарата с периодом полувыведения 0,3 и 22 часа для
гестодена и 1-3 и 24 часа для этинилэстрадиола. Ежедневный повторный прием
препарата не сопровождается заметной кумуляцией действующих веществ и их
метаболитов. После поступления в кровь основная часть гестодена и
этинилэстрадиола связывается с альбумином и глобулином плазмы, что
обусловливает их длительный эффект. Гестоден не подвергается метаболизации
при первичном прохождении через печень, однако в дальнейшем в этом органе
он полностью метаболизируется с образованием практически неактивных
метаболитов, которые выводятся главным образом почками и в малой степени
через кишечник. Полное его выведение после приема 1 дозы наблюдается в
период до 7 суток. До 40% содержащегося в Фемодене этинилэстрадиола
поступает через портальную систему в печень, где происходит его
метаболизация до сульфидов и глюкуронидов (эффект первичного прохождения) с
их дальнейшим поступлением в кишечник. Под влиянием кишечных бактерий
происходит отщепление сульфатных и глюкуроновых групп и повторное
всасывание этинилэстрадиола. Лекарственные средства, которые подавляют
бактериальную кишечную флору (например, антибиотики широкого спектра
действия), в этой связи могут снизить количество активного этинилэстрадиола
и его уровень в крови. До 40% этого эстрогена выделяется через почки и 60%
- через печень и кишечник. В обоих случаях время полувыведения составляет
около 24 часов.
Область применения:
Предупреждение беременности.
Противопоказания:
Беременность, тяжелые нарушения функций печени, синдромы Дубина-Джонсона и
Ротора (наследственные доброкачественные гипербили-рубинемии), имевшиеся
либо имеющиеся опухоли печени, тромбоэмболические процессы, в т. ч. при
нарушениях мозгового кровообращения и других сердечно-сосудистых
заболеваниях, тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями,
серповидно-клеточная анемия, имевшийся либо имеющийся рак молочной железы и
эндометрия, идиопатическая желтуха и зуд во время беременности, наличие в
анамнезе герпеса, отосклероз с ухудшением состояния во время имевшей место
беременности.
Побочное действие:
Фемоден обычно хорошо переносится. Однако в отдельных случаях применение
препарата сопровождается возникновением нерезко выраженных головных болей,
неприятных ощущений или болей в области желудка, тошноты, чувства
напряженности молочных желез, изменения массы тела и полового влечения,
снижением настроения.
Иногда при длительном применении у предрасположенных к этому женщин на коже
лица могут появиться пигментные пятна (хлоазма), которые усиливаются при
длительном пребывании на солнце.
Способ применения и дозы:
Фемоден принимают внутрь по 1 драже в день.
* Начало приема препарата: прием Фемодена начинают в 1-й день цикла
(1-й день цикла == 1-й день менструального кровотечения), используя
драже из ячейки, промаркированной соответствующим днем недели (например
"Пн." для понедельника). Драже принимают, не разжевывая, и запивают
небольшим количеством воды. Время приема не играет роли, однако
последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час,
предпочтительно после завтрака или ужинав Прием Фемодена осуществляют в
течение 21 дня, ежедневно, используя драже из календарной упаковки
последовательно по направлению стрелки до тех пор, пока не будут
приняты все драже. После окончания приема 21 драже (всей упаковки) в
приеме препарата делается перерыв на 7 дней. Обычно в этот перерыв,
через 2-4 дня после приема последнего драже начинается
менструальноподобное кровотечение.
* Продолжение приема: После 7-дневного перерыва, независимо от того,
закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием
Фемодена из следующей упаковки. При этом устанавливается легко
воспроизводимый ритм: 3 недели - прием драже, 1 неделя - перерыв. Прием
препарата из каждой упаковки начинают в один и тот же день недели.
* Прекращение приема: после прекращения приема Фемодена функции половых
желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает
нормальную способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл
после прекращения приема препарата удлинен на одну неделю. Если в
течение 2-3 месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходима
консультация с врачом.
Взаимодействие с другими средствами:
Следует учитывать, что производные барбитуровой кислоты (барбитураты),
антиэпилептические средства (например карбамазепин, фенитион и др.)
способны усиливать метаболизацию входящих в состав Фемодена стероидных
гормонов. Снижение эффективной концентрации препарата может наблюдаться и
при одновременном использовании Фемодена с некоторыми антибиотиками
(например ампициллином, рифампицином), что обусловлено изменением
микрофлоры кишечника. В связи с уменьшением под влиянием стероидных
гормонов толерантности к глюкозе, при приеме гестаген-эстрогенных
препаратов может корректироваться дозировка антидиабетических средств.
Дополнительные указания:
* Контрацептивное действие препарата начинает проявляться с первого дня
приема и сохраняется в период 7-дневной паузы в использовании Фемодена.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93