Сокращение сфинктера зрачка начинается через 10 мин после однократной инстилляции 1% раствора пилокарпина, достигает мак–симума через 30 мин. Ширина зрачка возвращается к первоначаль–ному размеру через 6 ч. На фоне миоза замедляется реакция зрачка на свет. Снижение внутриглазного давления происходит в результате усиления оттока внутриглазной жидкости из-за открытия угла пере–дней камеры и блокированных участков шлеммова канала.
В среднем внутриглазное давление снижается на 4–8 мм рт. ст. (17–20% исходного уровня).
Для лечения открытоугольной и хронической закрытоугольной глаукомы пилокарпин применяют 1–3 раза в день.
Для купирования острого приступа глаукомы в течение первых 2 ч пилокарпин закапывают каждые 15 мин, в течение следующих 2 ч каждые 30 мин, в течение следующих 2ч – каждый час. Далее препарат закапывают 3–6 раз в день в зависимости от компенсации внутриглазного давления.
Пилокарпин выпускается в виде водного раствора (глазные капли) 1, 2,4 или 6%, расфасованных в тюбики-капельницы по 1,5 мл или во фла–коны по 5,10 и 15 мл. Водные растворы препарата необходимо применять 4–6 раз в день. Наиболее часто используют 1 и 2% растворы. Увеличение концентрации не приводит к существенному повышению гипотензив–ного эффекта, но значительно увеличивает риск побочных реакций.
Карбахол (Carbachol) относится к синтетическим холиномимети-кам. Не оказывает строго специфического действия на различные холинорецепторы. Действует на М– и Н-холинорецепторы.
Карбахол вызывает более стойкий и продолжительный миоз, чем пилокарпин. Миоз в результате применения карбахола может сохра–няться более 2 дней.
Неселективные симпатомиметики
В эту подгруппу входят эпинефрин, который является прямым стимулятором альфа – и бета-адренорецепторов различной локали–зации. В настоящий момент глазные лекарственные средства, содер–жащие адреналин, к применению в России не разрешен.
Аналоги простагландиновF2 альфа
Препараты данной группы в значительной степени снижают внут–риглазное давление, улучшая увеосклеральный отток водянистой влаги вследствие воздействия на различные подклассы простагландиновых рецепторов.
Латанопрост (Latanoprost). Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3–4 ч после введения препарата, макси–мальный эффект отмечается через 8–12 ч. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 ч. В среднем офтальмотонус снижается на 35% исходного.
Следует отметить, что эффект выраженности нарастает постепен–но в течение нескольких дней (в среднем 7–14 дней).
Применение препарата может сопровождаться ощущением ино–родного тела в глазу после инстилляции, гиперемией конъюнктивы, появлением точечных эпителиальных эрозий, усилением переднего увеита, обратимой пигментацией кожи, появлением сыпи на ней, уси–лением роста ресниц.
Крайне редко возможно развитие отека макулы (при афакии или артифакии, особенно у больных сахарным диабетом).
При использовании препарата более 3 мес. может усилиться пигмен–тация радужной оболочки с изменением ее окраски преимущественно у пациентов со смешанной (сине-, зелено-, серо– или желто-корич–невой) окраской радужной оболочки и редко – при равномерной окраске ее (синего, серого, зеленого, коричневого цвета).
Вся радужная оболочка или ее части приобретают более интен–сивный цвет; при лечении одного глаза возникает постоянная гетерохромия. Пациента следует предупредить о возможном изменении цвета глаз.
Ксалатан – выпускается в виде 0,005% глазных капель в пластмас–совых флаконах-капельницах по 2,5 мл.
Травопрост (Travoprost). Снижение внутриглазного давления сред–нем на 7–8 мм рт. ст. наблюдается через 2 ч после инстилляции, мак–симальное снижение офтальмотонуса – через 12 ч.
Траватан – 0,004% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 2,5 мл.
Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости.
Селективные симпатомиметики. К препаратам данной группы относятся клонидин, апраклонидин и бримонидин.
Клонидин (Clonidine) – агонист а2 -адренорецепторов (постсинаптических) головного мозга. Подавляет симпатическое влияние на эффекторные органы. Избирательность к определенным рецеп–торам относительна и зависит от дозы. При местном применении способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивный эффект клонидина проявляется через 30 мин, максимум наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. В среднем при применении клонидина офтальмотонус снижает–ся на 5–9 мм рт. ст.
Местные побочные эффекты – жалобы на жжение в глазу, чувс–тво инородного тела, сухость во рту, заложенность носа. Выявляются гиперемия и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты.
Нежелательные общие явления – сонливость, замедление психи–ческих и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Периодически могут появляться брадикардия, запоры, снижение желудочной секреции, импотенция. Применение клониди–на в виде глазных капель может сопровождаться резким снижением артериального давления.
Клонидин назначают 2–4 раза в день и начинают с 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления исполь–зуют 0,5% раствор. При побочных явлениях, связанных с использова–нием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.
Местное гипотензивное действие усиливается при совместно применении с холинэстеразными средствами и адреноблокаторами.
Препарат выпускается в России под названием клофелин (Clophelinum) 0,125; 0,25 и 0,5% глазные капли в пластмассовых тюбиках-капельницах вместимостью 1,5 мл.
Высокая системная адсорбция и выраженное центральное симпатолитическое действие заставили практически отказаться от приме нения клонидина.
В отличие от клонидина, апроклонидин и бримонидин плохо про–ходят гематоэнцефалический барьер и не вызывают заметных систем–ных изменений в организме больного. Апраклонидин и бримонидин в России не зарегистрированы.
Бета-адреноблокаторы
Препаратами первого выбора при лечении глаукомы в большинс–тве случаев являются бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы обладают различной селективностью действия.
Тимолол (Timolol) – неселективный бета-блокатор, не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) свойством.
Механизм снижения офтальмотонуса при применении тимолола заключается в угнетении секреции внутриглазной жидкости. Однако, по некоторым данным, при длительном применении тимолола улучша–ется отток водянистой влаги, что, по-видимому, связано с деблокадой склерального синуса. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается не менее 24 ч.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85