Р. Д. – 1 мг, В. С. Д. – 2 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.
Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил – ампулы по 1 мл 0,1–0,25 %-ного раствора. Входит в состав комбинированных препаратов: адельфана, трирезида, кристепина (бринердина), адельфан-эзидрекса, адельфан-эзидрекса-К.
Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rauwasan).
Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие. По действию подобен резерпину.
Применение: гипертоническая болезнь.
Побочные эффекты: потливость, слабость, боли в сердце.
Противопоказания: гипотензия.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002. Назначается по 1 таблетке (драже) 3 раз в день не более 6 таблеток (драже) в день. Список Б.
Октадин (Octadinum), синонимы: Isobarin, Gaunethidine Sulfate, Ismelin.
Оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипертензивная реакция при парентеральном введении. Действие октадина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления. Октадин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта.
Применяют для лечения гипертонии, реже глаукомы.
Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия.
Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г. Назначается по 1 таблетке 3 раза в день с контролем артериального давления.
Орнид (Ornidum).
Синоним: Bretylii tosilas. Блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия 6–8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие.
Применение: аритмия, гипертонические кризы.
Побочные эффекты: тошнота, головокружение, ухудшение зрения, возможно привыкание.
Противопоказания: атеросклероз, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5 %-ного раствора. Назначается в/м по 0,1—05 мл 2–3 раза в день. Список Б.
Метилдофа (Methyldopa), допегит (Dopegyt), альдомет (Aldomet).
Нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы, способствует образованию менее активного биологического соединения, оказывает гипотензивное и небольшое седативное действие.
Применение: гипертоническая болезнь. Начинают лечение с 0,25—0,5 г, доведя дозу до 0,75—1 г, при недостаточном эффекте – до 1,5–2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными средствами.
Побочные действия: головная боль, тошнота, рвота, лейкопения.
Противопоказания: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 0,25.
ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин и дофаминергические препараты
1. Дофамин
Дофамин – биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с ?– и ?-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на d1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и d2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: d1—d4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, – дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.
Дофаминомиметики.
Эти вещества подразделяются на две группы:
1) непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина;
2) прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы.
К первой группе непрямого действия из отечественных препаратов относятся леводопа, мидантан и другие, стимулирующие синтез дофамина и предположительно задерживающие его разрушение, способствующие освобождению дофамина из гранул пресинаптических окончаний, применяемые для лечения болезни Паркинсона.
Вторая группа – психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин (амфетамин)), способствующие освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний и тормозящие активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина. Меридил (метилфенидат) – психостимулятор, обладающий способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний. Аналогичны им по действию психостимулятор центедрин и другие препараты.
Дофаномиметики прямого действия и дофаноминолитики.
Дофамин (Dofaminum).
Стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных сокращений и уровень артериального давления, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивая в них кровоток, а также диурез.
Применение: шок различной этиологии, острая сердечнососудистая и почечная недостаточность, кардиохирургические операции.
Способ применения: вводят в/в капельно, предварительно растворив в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (в 1 мл должно быть 500 мкг дофамина). Инфузии проводят непрерывно – от 2–3 ч до 1–4 суток под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем – 800 мкг.
Побочные действия: спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.
Противопоказания: феохромоацитома, ингибиторы моноаминооксидазы, средства для наркоза.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5 %-ного раствора № 10. Список Б.
2. Дофаминергические препараты
Парлодел (Parlodelum).
Синоним: Bromocriptinum. Активизирует дофаминовые рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Уменьшает содержание гормона роста в крови, снижает секрецию АКТГ, подавляет физиологическую лактацию. Применяют при аменорее и бесплодии, связанных с повышенным содержанием пролактина, для подавления лактации, при болезни Иценко—Кушинга и болезни Паркинсона.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40
Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил – ампулы по 1 мл 0,1–0,25 %-ного раствора. Входит в состав комбинированных препаратов: адельфана, трирезида, кристепина (бринердина), адельфан-эзидрекса, адельфан-эзидрекса-К.
Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rauwasan).
Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие. По действию подобен резерпину.
Применение: гипертоническая болезнь.
Побочные эффекты: потливость, слабость, боли в сердце.
Противопоказания: гипотензия.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002. Назначается по 1 таблетке (драже) 3 раз в день не более 6 таблеток (драже) в день. Список Б.
Октадин (Octadinum), синонимы: Isobarin, Gaunethidine Sulfate, Ismelin.
Оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипертензивная реакция при парентеральном введении. Действие октадина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления. Октадин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта.
Применяют для лечения гипертонии, реже глаукомы.
Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия.
Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г. Назначается по 1 таблетке 3 раза в день с контролем артериального давления.
Орнид (Ornidum).
Синоним: Bretylii tosilas. Блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия 6–8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие.
Применение: аритмия, гипертонические кризы.
Побочные эффекты: тошнота, головокружение, ухудшение зрения, возможно привыкание.
Противопоказания: атеросклероз, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5 %-ного раствора. Назначается в/м по 0,1—05 мл 2–3 раза в день. Список Б.
Метилдофа (Methyldopa), допегит (Dopegyt), альдомет (Aldomet).
Нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы, способствует образованию менее активного биологического соединения, оказывает гипотензивное и небольшое седативное действие.
Применение: гипертоническая болезнь. Начинают лечение с 0,25—0,5 г, доведя дозу до 0,75—1 г, при недостаточном эффекте – до 1,5–2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными средствами.
Побочные действия: головная боль, тошнота, рвота, лейкопения.
Противопоказания: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 0,25.
ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин и дофаминергические препараты
1. Дофамин
Дофамин – биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с ?– и ?-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на d1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и d2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: d1—d4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, – дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.
Дофаминомиметики.
Эти вещества подразделяются на две группы:
1) непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина;
2) прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы.
К первой группе непрямого действия из отечественных препаратов относятся леводопа, мидантан и другие, стимулирующие синтез дофамина и предположительно задерживающие его разрушение, способствующие освобождению дофамина из гранул пресинаптических окончаний, применяемые для лечения болезни Паркинсона.
Вторая группа – психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин (амфетамин)), способствующие освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний и тормозящие активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина. Меридил (метилфенидат) – психостимулятор, обладающий способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний. Аналогичны им по действию психостимулятор центедрин и другие препараты.
Дофаномиметики прямого действия и дофаноминолитики.
Дофамин (Dofaminum).
Стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных сокращений и уровень артериального давления, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивая в них кровоток, а также диурез.
Применение: шок различной этиологии, острая сердечнососудистая и почечная недостаточность, кардиохирургические операции.
Способ применения: вводят в/в капельно, предварительно растворив в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (в 1 мл должно быть 500 мкг дофамина). Инфузии проводят непрерывно – от 2–3 ч до 1–4 суток под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем – 800 мкг.
Побочные действия: спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.
Противопоказания: феохромоацитома, ингибиторы моноаминооксидазы, средства для наркоза.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5 %-ного раствора № 10. Список Б.
2. Дофаминергические препараты
Парлодел (Parlodelum).
Синоним: Bromocriptinum. Активизирует дофаминовые рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Уменьшает содержание гормона роста в крови, снижает секрецию АКТГ, подавляет физиологическую лактацию. Применяют при аменорее и бесплодии, связанных с повышенным содержанием пролактина, для подавления лактации, при болезни Иценко—Кушинга и болезни Паркинсона.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40